ЙОХИМБИН ( Yohimbine ).
Метиловый эфир 17А-гидроксииохимбан-16А-карбоновой кислоты.
Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Aphrodine , Iohimbina , Quebrachin , Yohimvetol .
Алкалоид, выделенный впервые в 1896 г. из коры западноафриканского дерева Corynanthus yohimbine ( Yambehou )- Pausinystalia yohymbe , а в1950 г. – из корней Rauwolfia .
Рассматривается как индолилалкиламинное производное, имеющее элементы сходства с резерпином.
Является избирательным конкурентным антагонистом А2-адренорецепторов (антагонистом клонидина-клофелина). Активирует адренергические процессы в ЦНС, увеличивает частоту сердечных сокращений, усиливает двигательную активность, вызывает тремор. Оказывает умеренное стимулирующее влияние на рефлексы спинного мозга.
Издавна предлагался в качестве средства, стимулирующего половую деятельность (на основании того, что настой коры дерева Yambehou туземцы использовали с данной целью). Экспериментальные и клинические исследования этого, однако, не подтвердили. Тем не менее в конце 1980-х гг. йохимбин вновь предложили для применения при неврогенных расстройствах эрекции, а также при климаксе у мужчин.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, С max составляет 1,3 ч, Т1/2 в плазме – 40 мин, легко проникает в ЦНС; метаболизируется в печени.
Назначают внутрь в виде таблеток по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 1-3 раза в сутки в течение 3-10 мес. При необходимости курс повторяют (с интервалом в 10 нед).
Применять йохимбин (как и других «афродизика») следует по назначению и под наблюдением врача.
Возможные побочные эффекты: возбуждение, тремор, головная боль, тахикардия, артериальная гипотензия.
Препарат противопоказан при артериальной гипотензии и нарушении функции почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) ( N . 20, 100).