ТАМОКСИФЕН (Tamoxifenum). 1-[пара-[2-(Диметиламино)-этокси]- фенил]-тpанс-1, 2-дифенил-1-бутен.
Выпускается в виде цитрата.
Синонимы: Зитазониум, Citofen, Noltam, Nolvadex, Tamaxin, Tamofen, Tamoplex, Tamoxifen citrate, Valodex, Zitazonium и др.
По структуре имеет элементы сходства с хлортрианизеном и кломифенцитратом (см.).
Препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов.
Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена и других антиэстрогенов объясняют их способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом – 17- b -эстрадиолом.
Как противоопухолевое средство, тамоксифен применяют при раке молочной железы у женщин (в постменопаузальном периоде), при раке эндометрия, а также при ановуляторном бесплодии.
Назначают внутрь в виде таблеток, при раке молочной железы принимают по 20 – 40 мг 1 – 2 раза в день; при раке эндометрия – по 20 – 30 мг 1 – 2 раза в день; при ановуляторном бесплодии – по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах, можно увеличивать дозы до 20 – 40 мг 2 раза в день.
Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения. Может отмечаться умеренная метроррагия; в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов. При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза.
Препарат противопоказан при беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг); 0,02 г (20 мг); 0,04 г (40 мг).
Хранение: в защищенном от света месте при комнатной температуре.