ЛОМУСТИН ( Lomustin)
1-(2-Хлорэтил)-3-циклогексил-1-нитрозомочевина.
Синоним: СииНУ, CeeNu .
Кремовато-белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и спирте, растворим в ацетоне, диметилсульфоксиде и диметилформамиде. Термически нестабилен, плавится с разложением.
Содержит в молекуле, наряду с фрагментом нитрозомочевины, хлорэтильный радикал.
Алкилирует фосфатные, аминные, гидроксильные, сульфгидрильные и карбоксильные группы, вызывает сшивки и разрывы ДНК.
Быстро всасывается в ЖКТ, С max составляет 1-4 ч; отличается способностью легко проникать через гематоэнцефалический барьер.
Применяют при опухолях мозга, легких, ЖКТ, почек, лимфогранулематозе, злокачественной лимфоме, меланоме, миеломной болезни и лимфосаркоме.
Назначают внутрь в дозе 100-130 мг на 1 м 2 поверхности тела по 1 разу в 6 нед или по 75 мг/м 2 каждые 3 нед.
Могут наблюдаться лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, анорексия, стоматит, алопеция, нарушения функций печени, нарушения менструального цикла.
Противопоказания: нарушения кроветворения (миелосупрессия), выраженные нарушения функций печени и почек, беременность, кормление грудью.
Формы выпуска: таблетки по 0,04 г (40 мг) ( N . 50); капсулы по 0,01; 0,04 и 0,1 г ( N . 20).